花萼海绵体诱癌素A（Calyculin A）：强效蛋白磷酸酶抑制剂

生物活性与作用机制

花萼海绵体诱癌素A（Calyculin A）是一种高效、细胞可渗透的蛋白磷酸酶抑制剂，对PP1和PP2A具有极强的抑制活性，其IC50值分别为2nM和0.5-1.0nM。这种天然化合物最初从日本海绵Discodermia calyx中分离获得，是其主要细胞毒性成分。

由于Calyculin A对蛋白磷酸酶1和蛋白磷酸酶2A的特异性和强效抑制作用，该化合物在细胞内信号转导研究和癌症研究领域得到了广泛应用。

细胞水平效应

在MCF7细胞中，10nM浓度的Calyculin A处理6小时即可显著抑制PP1和PP2A活性，并改变PP1c和PP2Ac的免疫反应性。而在MC3T3-E1细胞中，1nM浓度处理1小时能够刺激TNF-α转录活性并提高TNF-α的表达水平。

心血管系统作用

在动物实验中，0.8μg/kg剂量的Calyculin A处理显示出显著的正性肌力作用。该化合物通过增加搏功、心输出量、搏出量和射血分数来改善心脏功能，同时提高左心室收缩末期压力-容积关系曲线的斜率（Ees），降低左心室舒张末期压力-容积关系曲线的斜率（Eed），从而改善大鼠左心室的舒张功能。

溶解度与制备方案

Calyculin A提供1mg、5mg和10mg三种规格。其溶液制备方案如下：

• 1mM浓度：0.99mL溶剂溶解1mg
• 5mM浓度：0.20mL溶剂溶解1mg
• 10mM浓度：0.10mL溶剂溶解1mg

对于5mg规格：

• 1mM浓度：4.95mL溶剂
• 5mM浓度：0.99mL溶剂
• 10mM浓度：0.50mL溶剂

对于10mg规格：

• 1mM浓度：9.91mL溶剂
• 5mM浓度：1.98mL溶剂
• 10mM浓度：0.99mL溶剂

参考文献

Ishihara H, et al. Calyculin A and okadaic acid: inhibitors of protein phosphatase activity. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Mar 31;159(3):871-7.

相关关键词

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