JQ-1（羧酸形式）、(+)-JQ1羧酸（CAS No. 202592-23-2）：一种高活性BET溴域抑制剂，兼具显著下调肿瘤

• 生物活性

靶点及简介 ：JQ-1 carboxylic acid is a highly potent, selective and cell-permeable BRD4 inhibitor with IC50s of 77 nM and 33 nM for BRD4(1) and BRD4(2), respectively.

JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ-1 衍生物，是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET-溴结构域。

(+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)是具有羧酸官能团的(+)-JQ1。JQ1 carboxylic acid可用作 PROTAC 的前体，在与接头和 E3 连接酶配体缀合后靶向 BET 溴结构域。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

• [1] Michael Zengerle, et al. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7.

• 溶解度及制备方案

DMSO	80 mg/mL   (199.56 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

• 
  

  制备储备液

  浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	2.4945 mL	12.4726 mL	24.9451 mL
  5 mM	0.4989 mL	2.4945 mL	4.9890 mL
  10 mM	0.2495 mL	1.2473 mL	2.4945 mL
  50 mM	0.0499 mL	0.2495 mL	0.4989 mL

  
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