RMC 系列小分子化合物简介

Revolution Medicines 开发的主要 RMC 系列小分子的完整档案（含 CAS、分子式、分子量、靶点与阶段，截至 2026-04）：

1. RMC-6236（Daraxonrasib）

• CAS：2765081-21-6
• 分子式：C₄₄H₅₈N₈O₅S
• 分子量：811.06
• 靶点：泛 RAS (ON)（KRAS/NRAS/HRAS，多突变）
• 阶段：III 期（胰腺癌顶线阳性）

  
  

  

  
  

2. RMC-9805（Zoldonrasib）

• CAS：2922732-54-3
• 分子式：C₆₃H₈₈F₃N₁₁O₇
• 分子量：1168.44
• 靶点：KRAS G12D (ON) 共价
• 阶段：II/III 期（NSCLC，BTD）

  
  

  

  
  

3. RMC-6291（Elironrasib）

• CAS：2641998-63-0
• 分子式：C₅₅H₇₈FN₉O₈
• 分子量：1012.26
• 靶点：KRAS G12C (ON) 共价
• 阶段：II 期（NSCLC / 结直肠癌）

  
  

  

  
  

4. RMC-5127

• CAS：3056146-38-1
• 分子式：C₅₇H₇₅N₉O₉S
• 分子量：1062.33
• 靶点：KRAS G12V (ON) 共价
• 阶段：I 期（2026 年初启动）

  
  

  

  
  

5. RMC-7977（临床前）

• CAS：2765082-45-2
• 分子式：C₄₂H₅₄N₈O₄S₂
• 分子量：831.07
• 靶点：泛 RAS 三复合物抑制剂（CYPA/KRAS）
• 阶段：临床前（口服广谱）

6.   RMC-5552 CAS#2382768-62-7 目录号D809883

该分子是 Revolution Medicines 基于 “双位抑制” 技术开发的核心候选药物，兼顾强效与高选择性，目前处于临床开发阶段，主要用于 mTORC1 异常激活的实体瘤治疗。

CAS 号2382768-62-7

分子式C₉₃H₁₃₆N₁₀O₂₄

分子量1778.16精确质量1776.9729

靶点 / 机制强效、高选择性 mTORC1 双位抑制剂（同时结合正构与变构位点），对 mTORC1/mTORC2 选择性约 40 倍

临床阶段临床研究阶段（由 Revolution Medicines 开发，用于 mTORC1 激活肿瘤治疗）

关键活性抑制 mTORC1 下游 pS6K（IC₅₀=0.14 nM）、p4EBP1（IC₅₀=0.48 nM），对 pAKT 抑制较弱（IC₅₀=19 nM）

理化性质白色至类白色固体；密度 1.31±0.1 g/cm³；pKa 10.40±0.70；DMSO 中溶解度 166.67 mg/mL（93.73 mM）

储存条件-20°C 保存

7. RMC-0708（发现 / 临床前）

• CAS：未公开
• 分子式：未公开
• 分子量：~950
• 靶点：KRAS Q61H(ON)
• 阶段：发现 / 临床前（稀有突变）

8. RMC-8839（发现 / 临床前）

• CAS：未公开
• 分子式：未公开
• 分子量：~980
• 靶点：KRAS G13C(ON)
• 阶段：发现 / 临床前（稀有突变）