Darovasertib（IDE196/LXS196）现货供应，CAS 1874276-76-2，货号 D932811

• 生物活性

靶点及简介 ：LXS196是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂，对PKCα、PKCθ和GSK3β的IC50值分别为1.9nM、0.4nM和3.1μM。可用于治疗葡萄膜黑素瘤。

LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。

体外研究：
口服给药后,蛋白激酶C抑制剂LXS196结合并抑制PKC,PKC阻止PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。 PKC是一种在某些类型的癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与肿瘤细胞的分化,增殖,侵袭和存活[1]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196

• 溶解度及制备方案

Concentration / Solvent Volume / Mass	1mg	5mg	10mg
1 mM 5 mM 10 mM	2.12mL 0.42mL 0.21mL	10.58mL 2.12mL 1.06mL	21.17mL 4.23mL 2.12mL

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